Азелаиновая кислота, Azelaic Acid, 1кг

Использование в косметической сфере

Азелаиновая кислота обладает антибактериальными, противовоспалительными и отшелушивающими свойствами, что делает её отличным средством для лечения акне и розацеа. Поскольку азелаиновая кислота подавляет синтез меланина, она также эффективна против гиперпигментации и мелазмы.

Основные свойства азелаиновой кислоты в косметике:

• Борьба с акне (угрями): Азелаинка растворяет комедоны (черные точки), убивает бактерии, вызывающие воспаление, и при этом, в отличие от антибиотиков, не вызывает привыкания кожи.
• Осветление пигментации: Это главный компонент для борьбы с постакне (красными и синюшными пятнами после прыщей) и мелазмой. Она блокирует синтез меланина только там, где его слишком много.
• Коррекция розацеа и купероза: В косметике для чувствительной кожи она незаменима, так как успокаивает сосуды и уменьшает хронические покраснения.
• Мягкий пилинг: Она отшелушивает ороговевшие клетки, делая кожу гладкой и сияющей, но не вызывает такого сильного раздражения или шелушения, как гликолевая кислота.

Ещё в 1994 году было проведено исследование N. Berova, A. Nikolova, Chr. Kratchanov, M. Popova, J. Appl Cosmetology, 1994 результаты которого часто цитируются в материалах об эффективности Азелаиновой кислоты при различных типах акне.

В нём приняли участие:

• 100 пациентов
• возраст: 13–40 лет
• применение: 20% эмульсия азелаиновой кислоты
• режим: 2 раза в день в течение 2 месяцев
• оценка: дерматолог + самооценка пациента

Общий вывод исследования: местное применение азелаиновой кислоты было эффективным у ≈90% пациентов; при легких и средних формах акне наблюдалось значительное клиническое улучшение состояния кожи

Ниже приведем результаты рандомизированного исследования на группе из 60 пациентов с поствоспалительной эритемой и гиперпигментацией после акне. Исследование было проведено на кафедре дерматологии и венерологии Западно-Китайской больницы Сычуаньского университета. Половина пациентов в течение 12 недель дважды в день использовали в уходе косметическое средство с 15% азелаиновой кислоты, половина пользовалась средством с плацебо. На диаграмме отражено общее субъективное улучшение состояния кожи. Само использование сопровождалось минимальными побочными реакциями, что подтверждает его клиническую полезность. Примечательно, что наше исследование показало, что AzA не оказывает негативного влияния на барьерную функцию кожи пациентов с ПВЭ и ПВП, вызванными акне, и в то же время свидетельствует о потенциальных дополнительных преимуществах для улучшения общего лечения акне и повышения качества жизни пациентов. 

Чистота Азелаиновой кислоты от Bottles достигает 99%.

 Обеспечение высокого уровня чистоты (99%) азелаиновой кислоты является ключевым в косметической и фармацевтической отраслях. Это гарантирует, что:

• продукт без примесей, минимизируя возможность аллергических реакций и побочных эффектов;
• сохраняется стабильность состава;
• точно определяются необходимые концентрации активного вещества и прогнозируется его эффективность.

Популярные формы косметических средств с азелаинкой

В косметической индустрии азелаиновую кислоту можно встретить в различных форматах.

• Сыворотки (Serums). Обычно имеют концентрацию 10-15%. Они легкие и быстро впитываются.
• Кремы и суспензии. Поскольку кислота плохо растворяется, ее часто «запечатывают» в кремовые текстуры. Они действуют более постепенно и дополнительно увлажняют кожу.
• Очищающие гели и тоники. Содержат небольшую концентрацию (1–3%) для ежедневного поддержания чистоты пор.

Оптимальный pH готового средства: 4.5 - 5.0

Растворимость азелаиновой кислоты 

Это главная «боль» химиков-технологов и производителей косметики. Она считается одним из самых сложных компонентов для введения в рецептуру, поскольку она плохо растворяется почти во всем.

1. Растворимость в воде очень низкая. В воде комнатной температуры азелаиновая кислота растворяется крайне слабо — примерно 2,4 г на 1 литр (0,24%). 
2. Азелаиновая кислота почти не растворяется в жирах и минеральных маслах. Поэтому невозможно сделать «масляную сыворотку» с этой кислотой без использования специальных растворителей-посредников.
3.  Растворимость в спиртах и гликолях значительно лучше.

• Этанол (спирт) - хороший растворитель. Но большое количество спирта в косметике сушит кожу.
• Пропиленгликоль и Пропандиол - это самые популярные растворители для азелаиновой кислоты в косметике. Они позволяют растворить около 10–15% кислоты, но требуют нагревания смеси до 40–50°C.
• Этоксидигликоль считается «золотым стандартом» растворителей для азелаиновой кислоты. Он позволяет получить стабильный раствор и дополнительно помогает кислоте проникать глубже в кожу.

Влияние pH на растворимость

При низком pH (ниже 4.0) она остается в активной форме кислоты, но растворяется хуже всего.

При повышении pH (выше 5.5) она превращается в соль (азелат), которая растворяется в воде гораздо легче. Но есть проблема: в форме соли она теряет свою способность проникать сквозь липидный барьер кожи, и ее эффективность резко падает.

Оптимальный pH для косметики: 4.5–5.0. Это компромисс между стабильностью раствора и эффективностью на коже.

Технологические преимущества мелкодисперсной азелаиновой кислоты от Bottles (D50 ≤5 μm)

Микронизированная азелаиновая кислота с размером частиц D50 ≤5 μm и D98 ≤13 μm имеет существенные преимущества в отношении растворимости, диспергирования и стабильности формуляций по сравнению со стандартным порошком (обычно D50 20–80 μm).

Улучшенная скорость растворения и диспергирования

Уменьшение размера частиц значительно увеличивает удельную поверхность контакта с растворителем, что обеспечивает:

• более быстрое смачивание порошка
• более быстрое достижение равновесной концентрации
• меньшее время гомогенизации
• снижение энергозатрат на перемешивание

Сравнение микронизированной азелаинки от Bottles с немикронизированным сырьем

Лучшая однородность и стабильность формуляции

При D98 ≤13 μm практически отсутствуют крупные частицы, что дает:

• равномерное распределение в кремах/гелях
• меньший риск седиментации
• более стабильную вязкость
• отсутствие «песка» или ощутимых частиц

Повышенная биодоступность актива

Микронизация обеспечивает:

• большую площадь контакта с кожей
• более быструю диффузию
• более эффективное действие при той же концентрации

Это позволяет достигать эффекта при более низких концентрациях или получать более быстрый терапевтический результат.

Облегченное технологическое введение в формулу

Для производства это означает:

• легче диспергируется в водной или гликолевой фазе
• меньше пыли при правильном гранулометрическом контроле
• быстрее достигается гомогенность
• меньше риска образования комков

Преимущества низкой влажности (0.09%) Azelaic Acid от Bottles:

• лучшая сыпучесть
• меньшее слеживание
• стабильность при хранении
• точнее дозировка
• низший риск микробного роста.